Inhoudsopgave
Wat zijn CYP2D6 remmers?
CYP2D6 metaboliseert ongeveer 25% van medicijnen die vaak gebruikt worden zoals antidepressiva, antipsychotica, opioiden, tamoxifen, anti-aritmica. Tot nu toe zijn meer dan 100 genetische varianten in het CYP2D6 gen beschreven. Tevens kunnen deletie of duplicaties van het complete gen voorkomen.
Wat doet CYP3A4?
Cytochroom P450 3A4 (afgekort CYP3A4) is een lid van de cytochroom P450 enzymfamilie. Het is het belangrijkste enzym dat lichaamsvreemde stoffen in het lichaam omzet. De lever bevat het meeste van dit enzym. Veel toegediende geneesmiddelen worden door dit enzym omgezet.
Wat zijn cytochroom remmers?
Een CYP-remmer kan door binding aan het CYP-enzym het enzym inactiveren. Substraten voor dit CYP-enzym (bijvoorbeeld gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen) worden daardoor in mindere mate gemetaboliseerd en uitgescheiden, waardoor de concentraties in het lichaam kunnen oplopen (zie Figuur 1).
Wat doet CYP2D6?
Het CYP2D6-enzym (voluit: Cytochroom P450 2D6) is betrokken bij de omzetting van lichaamsvreemde stoffen zoals geneesmiddelen. Ongeveer 20 tot 25% van alle geneesmiddelen wordt gemetaboliseerd door CYP2D6.
Wat is een cyp3a4 remmer?
remmen selectief de CYP3A-subfamilie van enzymen. Hierdoor verhogen ze de systemische blootstelling van geneesmiddelen waarvan het werkzame bestanddeel voornamelijk wordt gemetaboliseerd door CYP3A. Cobicistat heeft zelf geen antivirale activiteit.
Wat doet cytochroom P450?
Cytochroom P450-enzymen (CYP-enzymen) maken endogene en exogene stoffen, zoals geneesmiddelen, door biotransformatie geschikt voor uitscheiding via de lever en de nieren. CYP-enzymen zijn met name aanwezig in de lever, maar kunnen ook elders in het lichaam aanwezig zijn.
Welke gemeenschappelijke eigenschap hebben de substraten van het cytochroom P450 enzym systeem?
Een geneesmiddel kan op drie manieren bij een cytochroom-P450-interactie betrokken zijn. Het is een substraat voor een iso-enzym, als het door dat iso-enzym wordt gemetaboliseerd. Als het geneesmiddel de activiteit van de enzymen verlaagt of verhoogt, spreken wij respectievelijk van een remmer of van een inductor.